瑞格列奈的功效与作用

【批准文号】 国药准字H20000361
【中文名称】 瑞格列奈
【产品英文名称】 Repaglinide
【生产企业】江苏豪森药业股份有限公司
【功效主治】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者瑞格列奈片可与二甲双胍合同与各自单独使用相比二者合用对控制血糖有协同作用
【化学成分】
主要成分为瑞格列奈

【药理作用】
非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本品与胰岛素细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合使钾通道关闭细胞去极化钙通道开放钙离子内流促进胰岛素分泌其作用快于磺酰脲类故餐后降血糖作用较快

【药物相互作用】
1 下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI）非选择性b受体阻滞剂ACE抑制剂非甾体抗炎药水杨酸盐奥曲肽酒精以及促合成代谢的激素b受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状
2 下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药噻嗪类药皮质激素达那唑甲状腺激素和拟交感神经药
3 瑞格列奈片不影响地高辛茶碱和法华令的药代动力学特性西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性
4 体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢所以CYP3A4抑制剂如酮康唑伊曲康唑红霉素氟康唑米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平因不了解其诱导或抑止的程度应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用

【不良反应】
1 低血糖 这些反应通常较轻微通过给予碳水化合物较易纠正若较严重可输入葡萄糖
2 视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常尤其是在治疗开始时只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例
3 胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应如腹痛腹泻恶心呕吐和便秘同其他口服降血糖药物相比这些症状出现的频率以及严重程度均无差别
4 肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高多数病例为轻度和暂时性因酶指标升高而停止治疗的病人极少
5 过敏反应 可发生皮肤过敏反应如瘙痒发红荨麻疹由于化学结构不同没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应

【禁忌症】
1 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者
2 1型糖尿病患者（胰岛素依赖型IDDM）
3 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者
4 妊娠或哺乳妇女
5 8岁以下儿童
6 严重肾功能或肝功能不全的患者
7 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时

【产品规格】
原料药

【用法用量】
瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应通常在餐前15分钟内服用本药服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内请遵医嘱服用瑞格列奈片剂量因人而异以个人血糖而定推荐起始剂量为0.5毫克以后如需要可每周或每两周作调整接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗其推荐起始剂量为0.5毫克最大的推荐单次剂量为4mg进餐时服用但最大日剂量不应超过16mg对于衰弱和营养不良的患者应谨慎调整剂量如果与二甲双胍合用应减少瑞格列奈片的剂量

【贮藏方法】
密封保存

【注意事项】
1 肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。
2 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
3 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
4 在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。
5 瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。
6 患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。