美洛昔康片的功效与作用

【批准文号】 国药准字H20020217
【中文名称】 美洛昔康片
【产品英文名称】 Meloxicam　Tablets
【生产企业】上海勃林格殷格翰药业有限公司
【功效主治】美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于1.类风湿性关节炎的症状治疗.2.疼痛性骨关节炎（关节病退行性骨关节病）的症状治疗.
【化学成分】
本品主要成分为美洛昔康

【药理作用】
美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药（NSAID）在动物试验中显示出消炎止痛和退热的性质美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成这是上述作用的共同机制对比其在大鼠身上的致溃疡剂量和对佐剂性关节炎的有效消炎剂量美洛昔康较其它典型的NSAIDs具有明显扩大的安全范围在体内美洛昔康对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成这一安全方面的提高是因为美洛昔康选择性抑制COX-2比选择性抑制COX-1的作用强美洛昔康COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实例如：豚鼠巨噬细胞小牛主动脉内皮细胞（测试COX-1活性作用）小鼠巨噬细胞（测试COX-2活性作用）以及人类cos细胞越来越多的证据表明NSAID因抑制COX-2达到其治疗作用而对组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用临床研究表明使用美洛昔康推荐剂量,胃肠道不良反应包括穿孔溃疡或出血的发生率要比使用其他的NSAIDs标准剂量时低大量的毒理实验证实了美洛昔康的安全性口服的半致死量(LD50)范围 从雌性小鼠为98mg/kg可到小型猪的800 mg/kg静脉给予范围从大鼠的约52mg/kg可至小型猪的100-200 mg/kg毒性的主要症状包括运动力下降贫血和发绀大部分的死亡原因是胃溃疡及其后的穿孔性腹膜炎在大小鼠和小型猪身上进行的多次剂量毒性研究表明与应用其他NSAID一样应用美洛昔康会导致一些特征性的变化例如：胃肠道溃疡和糜烂以及长期研究中出现的肾乳头坏死对于大鼠口服剂量1 mg/kg及以上可观察到胃肠道副作用而对于小型猪剂量则为3 mg/kg及以上静脉给予大鼠剂量达到0.4mg/kg而小型猪达到 9mg/kg以上就会引起胃肠道损伤肾乳头坏死只发生于终生接触美洛昔康且剂量在0.6 mg/kg或以上的大鼠对于大鼠和兔子生殖毒性的研究显示口服剂量小鼠达到4mg/kg和兔子达到80 mg/kg仍未出现致畸作用对小鼠剂量达到2.5 mg/kg兔子达20 mg/kg或以上会出现胚胎毒性在围产期和产后的研究中剂量达到0.125 mg/kg及以上时会出现孕期和产程延长以及死亡率增大这是前列腺素被抑制的典型现象在用培养的中国大田鼠卵巢细胞Ames中间宿主核仁HGPRT以及染色体的畸变试验中美洛昔康没有表现出诱变或诱裂活性在用小鼠和大鼠致癌性研究中发现对于大鼠剂量达0.8 mg/kg小鼠剂量达到8 mg/kg时仍旧没有出现致肿瘤或致癌作用在对小鼠和大鼠的终生研究中发现美洛昔康并不损伤关节软骨对于这些物种它被认为是对软骨无作用的用小鼠和豚鼠的试验中美洛昔康并不诱发免疫反应一些试验证明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID这一方面与炎痛喜康和替诺昔康相近在局部耐受性研究中经静脉肌肉肛门皮肤和眼的不同途径给予药物美洛昔康均能被很好地耐受

【药物相互作用】
大剂量的其他的NSAIDs包括水杨酸盐同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性口服抗凝剂氨苄噻哌啶系统地使用肝素溶栓药可增加出血的可能如果上述合并用药不可避免必须密切监视抗凝剂的作用 锂：NSAIDs据报道可增加锂的血浆浓度故建议在开始使用调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平 氨甲蝶呤：与其他的NSAIDs相似美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性在这种情况下建议严格监控血细胞数 避孕：据报道NSAIDs会降低宫内避孕器的效能 利尿药：用NSAIDs时可能使利尿脱水患者发生急性肾功能不全故使用美洛昔康和利尿剂的病人应保证充足的血容量在治疗开始前还应监控肾功能 抗高血压药