地高辛是中效强心苷类药物,为白色结晶或结晶性粉末;无臭;味苦。在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用, 减慢心率,抑制心脏传导。那么地高辛治疗心衰吗?让我们一起来看看吧。
地高辛
中文别名:异羟基洋地黄毒苷;狄戈辛;强心素;异羟洋地黄毒甙
化学名称:3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯
英文名称:digoxin
英文别名:digonix;dynamos;dixina;Digon;davoxin;12β-Hydroxydigitoxin
CAS号:20830-75-5
【生产方法】
紫花洋地黄或毛花洋地黄干燥叶经发酵,再经乙醇、氯仿提取,最后用70%的乙醇溶液重结晶制得。
【用途】
胆固醇试剂,生化研究,临床作为强心剂。
地高辛治疗心衰吗?
地高辛一直被当作正性肌力药物,是否也可能像其他正性肌力药物一样,对心衰患者不利?其实不然,从地高辛作用机制看,它是通过抑制心肌细胞膜Na+/K+-ATP 酶活性,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,使细胞内Ca2+水平增加,是有正性肌力作用。但是,它也可抑制肾脏的Na+/K+-ATP酶,减少肾小管对钠的重吸收、增加钠向远曲小管转移、增加尿量,并导致肾脏分泌肾素减少。所以,地高辛对心力衰竭并非单纯的正性肌力作用,而主要是通过降低神经内分泌系统的活性起治疗作用。
地高辛对衰竭心脏可以增加心输出量、降低肺毛细血管楔压、增加左室射血分数(LVEF);可以增强迷走神经张力、减慢窦房传导和心房及房室传导,在临床治疗浓度时对心室及浦氏纤维没有影响;可以改善压力感受器敏感性、降低血液中去甲肾上腺素水平、降低肾素血管紧张素系统活性;还可降低细胞因子水平,增加A型和B 型钠尿肽释放,从而有血管扩张和利尿作用。
所以,地高辛对衰竭心脏的作用是多方面的,合适剂量的地高辛不会增加交感活性,反而有抑制交感活性的作用,对衰竭心脏的作用应当是有益的。在上世纪70年代ACEI出现以前,它和利尿剂一直是急性和慢性心衰的主要治疗药物。它的缺点是治疗窗较窄,容易发生洋地黄中毒。近些年临床上不再强调洋地黄化,配合利尿剂、ACEI和β受体阻滞剂,只用较小剂量地高辛(0.125~0.25 mg/d),洋地黄过量和洋地黄中毒已相当少见。
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