恩度说明书 用于Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者

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　　【产品名称】 恩度(针剂)

　　通用名：重组人血管内皮抑制素注射液

　　商品名：恩度 ENDOSTAR

　　英文名：Recombinant Human Endostatin Injection

　　【性 状】 本品为无色澄明液体， pH 5.5±0.5

　　【作用机理】重组人血管内皮抑制素为血管生成抑制类新生物制品，其作用机理是通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。

　　药 动 学: 健康志愿者单次30 min内静脉滴注本品30 mg(4.8×105 U)和60 mg(9.6×105 U)/m2，及120 min内静脉滴注120 mg(19.2×105 U)和210 mg(33.6×105 U)/m2(滴注速率分别为1、2及1和1.75 mg/m2/min)，其末端消除半衰期(t1/2)为10小时左右，全身清除率(CLs)为2.8 L/h/m2左右。本品在30～120 mg/m2(4.8×105 ～19.2×105 U/m2)剂量范围于正常人体内呈近似线性药代动力学，可以用线性模型预测不同剂量、滴注速率和时间的血药浓度。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。

　　肿瘤患者每日2小时内静脉滴注本品，连续28天，个体间药时曲线差异性很大。谷浓度随给药次数增加有持续增高的趋势，总剂量和滴注次数可影响峰浓度和谷浓度水平。

　　正常小鼠静脉给药后泌尿排泄系统的浓度最高，肾、尿、肺和肝高于血浆，其它组织均低于血浆，肌肉、脂肪、和脑浓度最低。荷瘤小鼠静脉注射本品后全身分布与正常小鼠相近，肿瘤组织中分布不高，与肌肉和脂肪组织浓度相近。

　　【临床应用】 多中心临床研究由中国医学科学院肿瘤医院、国家新药(抗肿瘤)临床研究中心以孙燕教授为主要研究者的研究小组共同完成。

　　【适 应 症】 本品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。

　　【不良反应】在Ⅰ～Ⅲ期临床研究中，共有470例晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用了本品，常见的药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有心脏不良反应，少见的药物不良反应(>1/1000,<1/100)主要有消化系统反应、皮肤及附件的过敏反应。

　　⒈ 心脏反应：用药初期少数患者可出现轻度疲乏、胸闷、心慌，绝大多数不良反应经对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例因上述症状持续存在而停止用药。发生心脏不良反应的患者共有30例(6.38%)，主要表现为用药后第2～7天内发生心肌缺血，心脏不良反应均为Ⅰ、Ⅱ度或轻、中度不良反应，未危及患者生命，其中6.4 ‰的患者症状较为明显，但均为可逆性，且多数不影响本品的继续使用，不需要对症治疗即可缓解。因心脏反应而停止治疗的患者仅占2.1 ‰。常见的心脏不良反应症状有窦性心动过速、轻度ST-T改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶发室性早搏等，常见于有冠心病、高血压病史患者。为确保患者安全，建议在临床应用过程中定期检测心电图，对有心脏不良反应的患者使用心电监护，对有严重心脏病史疾病未控者应在医嘱指导下使用。

　　⒉ 消化系统反应：偶见腹泻，肝功能异常，主要包括无症状性转氨酶升高，黄疸，主要为轻度及中度，罕见重度。此不良反应均为可逆，轻度患者无需对症处理，中、重度经减缓滴注速度或暂停药物使用后适当对症处理可缓解，仅有少数病例需对症治疗，但通常不影响药物的继续使用。

　　⒊ 皮肤及附件：过敏反应表现为全身斑丘疹，伴瘙痒。此不良反应为可逆，暂停使用药物后可缓解。发热，乏力，多为轻中度。

　　在此项多中心的临床研究中，接受本品治疗的470例患者中，未观察到与药物不良反应相关的死亡病例。

　　【注意事项】⒈ 过敏体质或对蛋白类生物制品有过敏史者慎用;

　　⒉ 有严重心脏病或病史者，包括：有记录的充血性心力衰竭病史、高危性不能控制的心率失常、需药物治疗的心绞痛、临床明确诊断心瓣膜疾病、心电图严重心肌梗塞病史以及顽固性高血压者慎用。本品临床使用过程中应定期进行心电检测，出现心脏不良反应者应进行心电监护;

　　⒊ 本品为无色澄明液体，如遇有浑浊、沉淀等异常现象，则不得使用。包装瓶有损坏、过期失效不能使用。

　　【用法用量】 本品为静脉给药，临用时将本品加入250～500 ml生理盐水中，匀速静脉点滴，滴注时间3～4小时。

　　与NP化疗方案联合给药时，本品在治疗周期的第1～14日，每天给药一次，每次7.5 mg /m2(1.2×105U/m2)，连续给药14天，休息一周，再继续下一周期治疗。通常可进行2～4个周期的治疗。临床推荐医师在患者能耐受的情况下可适当延长本品的使用时间。

　　【规 格】 15 mg/3ml/支(2.4×105 U/支)