吗丁啉的作用及不良反应

　　药效学

　　本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

　　药动学

　　口服后迅速吸收, 15～30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。 由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的半衰期β为7小时, 口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。

　　[药理作用]本品可阻断催吐化学感受区多巴胺的作用，抑制呕吐的发生;可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，并能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约肌的紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。然而，本品并不影响胃液的分泌。由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副作用。

　　适应症

　　①由胃排空延缓、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状，包括：恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感。

　　②各种原因引起的恶心呕吐：如功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)治疗等。

　　用于治疗伴有胃排空缓慢及食道返流的消化不良，及由于偏头痛、血液透析、手术后及放射治疗等各种原因所引起的呕吐、恶心、打嗝。

　　用法及用量

　　口服，片剂、滴剂、混悬剂，饭前15～30min服用。成人，每日3次，每次10mg或10ml口服混悬剂。儿童每次0.3mg/kg，每日3次。

　　栓剂，成人每日2～4枚(6Omg/枚);2岁以内儿童每日2～4枚(10mg/枚);2岁以上儿童每日2～4枚(30mg/枚)，分2～4次外用。

　　禁用慎用

　　(1)抗胆碱药不应与本品同时服用，前者可能会减弱本品的作用。

　　(2)1岁以下小儿慎用，多潘立酮无中枢副作用是由于它不易通过血脑屏障，1岁以下小儿由于其代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢副作用的可能性，故需密切监护。

　　(3)心脏病患者(心律失常)，或低血钾时以及接受化疗的肿瘤患者应用时需注意，有可能加重心律紊乱，尤其是用于静脉注射时。

　　(4)禁用于嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病。

　　不良反应

　　偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平可升高，但停药后即可恢复正常。

　　有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他尚可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房女性化等。

　　偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对1岁以下婴儿神经系统有副作用的可能性。血清泌乳素水平可升高，但停药后即可恢复正常。

　　可有药疹、哮喘、锥体外系症状。