芬必得布洛芬缓释胶囊的功效与作用(4)

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　　主要成分布洛芬说明

　　【别 名】异丁苯丙酸，异丁洛芬，Lbuprofen

　　【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版， 二部 第121页。

　　【分子式与分子量】C13H18O2 ，206.28

　　【性 状】 白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。本品熔点：74.5℃～77.5℃。

　　【药理作用】 该药通过抑制诱导型致炎性环氧酶(COX2)将花生四烯代谢为介质性前列腺素或其他递质的合成，减轻前列腺素(PGE1、PGE2、PGI2)所致的局部组织充血、肿胀、发热。通过抑制白细胞活动及溶酶体释放，从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性，减少组织冲动，起到镇痛作用。本药用于治疗痛经的机理可能是应用其对前列腺素的抑制，使子宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风是通过消炎、镇痛，来缓解痛风，但不能纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾等组织原型(生理性)环氧酶(又名OX1)有抑制作用，所以在服用本品后，可出现胃酸分泌增多，胃黏液分泌减少，胃、食管张力降低，肾血管流量减少等症状。

　　【体内过程】 口服本药90%被吸收。食物可能延缓吸收，但吸收量不变;与镁、铝抗酸药同服不影响吸收。服用单剂量该药90分钟左右达峰值，在5小时后关节液中药物浓度与血药浓度相等，以后则高于血药浓度，并可维持12小时，半衰期为1.8～2.0小时。血浆中药物经肝脏，12%代谢为葡萄糖醛酸，24小时后大部分经肾排出体外，其中1%为原形物，一部分还随粪便排出体外。

　　【临床应用】 本品具有镇痛、退热和消炎作用，主要用于以下病症：

　　1. 关节炎：该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照，结果显示：布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。

　　2. 疼痛：用于缓解轻度或中度疼痛。如，牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。

　　3. 痛风：该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。

　　4. 痛经，对原发性痛经及宫内异物(如宫内节育器)引起的继发性痛经，除缓解疼痛外，还可以减少月经失血量。

　　5. 退热：主要用于普通感冒或流行性感冒引起的高热。秦玉生等在布洛芬栓对发热患儿的解热实验中，60例发热儿童在常规退热的基础上应用小儿布洛芬栓，而58例对照组的儿童仅给以常规退热。结果治疗组显效率为35%，总有效率为91.7%，均高于对照组的5.2%和75.9%，显示小儿布洛芬栓在治疗小儿发热方面具有满意疗效。

　　【注意事项】 1. 有消化溃疡病史者易出现胃肠不良反应。活动期消化溃疡或合并出血、穿孔者禁用。

　　2. 有肝、肾潜在性病变者并不禁服，但宜定期监测肝功能。

　　3. 有支气管哮喘或对阿斯匹林致支气管哮喘者慎用。

　　4. 对阿斯匹林或其他非甾体类消炎药过敏者可有交叉过敏反应。

　　5. 对晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长，哺乳期妇女也不宜服用。

　　6. 本品可影响凝血时间(延长)、血尿素氮及血清肌酐(升高)、血糖(下降)、肌酐清除率(下降)。

　　7. 布洛芬颗粒、布洛芬口服液、布洛芬栓主要适用于小儿，但应注意以下情况：

　　本品为对症治疗药，用于解热不得超过3天，用于治疗镇痛也不能超过5天，症状不缓解请咨询医师或药师。

　　8. 用药期间如出现胃肠道止血、肝、肾功能损害、视力、听力障碍、血象异常，应立即停止用药。