氨茶碱(Aminophylline)可解除支气管平滑肌痉挛。其解痉作用过去认为是由于抑制磷酸二酯酶的活性,减少环腺苷酸的分解,增加细胞内环腺苷酸的浓度所致,但其治疗剂量难以达到抑制磷酸二酯酶所需的茶碱浓度。那么氨茶碱的作用有哪些呢?让我们一起来看看吧。
氨茶碱
【适应证】
用于①支气管哮喘和喘息性支气管炎,与β-受体激动剂合用可提高疗效。在喘息持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗;②治疗急性心功能不全和心源性哮喘;③胆绞痛。
【临床应用】
口服:0.1~0.2g/次,3次/日;极量,0.5g/次,1g/日。小儿,每次3~5mg/kg,3次/日。静注:0.25~0.5g/次,1~2次/日;极量,0.5g/次。小儿每次2~3mg/kg。以50%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢静注(不得少于10分钟),或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。
【不良反应】常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退、头痛、烦躁、易激动、失眠等。少数患者可出现皮肤过敏反应。
【注意事项】
其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等,剂量过大时可发生谵妄、惊厥,可用镇静药对抗。
本品使用中个体差异大,最好做血药浓度监测。
【用药禁忌】禁用于①对本品、乙二胺或茶碱过敏者;②急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用;③严重心律失常者;④活动性消化性溃疡。
氨茶碱的作用
氨茶碱是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命。其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。
氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。
最近的实验表明,茶碱支气管扩张部分是由于内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放的结果。此外,茶碱是嘌呤受体阻断剂,对腺嘌呤的气道收缩。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其是在膈肌收缩,效果更为显著,有利于改善呼吸功能。
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