长春碱一种双吲哚型生物碱。分子式C46H58N4O9。存在于夹竹桃科植物长春花中,那么长春花碱的作用是什么呢?让我们一起来看看吧。
药物名称:长春碱
药物别名:,Vincaleukoblastine,VLB
英文别名 (+)-CATHRANTHINE
EINECS 219-586-6
分子量 810.97
性状:常溶于硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光或热变黄。不溶于水。
长春花碱的作用是什么
长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似,可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的运转,使蛋白质的合成受抑制;它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成,将细胞杀灭于Gl期。
病人静脉标记的VLB后血浆药物的清除呈双相型,t1/2分别为4.5及190分。VLB在血中与血浆、血小板、红细胞及白细胞结合。用药后有33%自胆囊中排出,主要为代谢物,21%以原形由尿中排出。
该品系由夹竹桃科植物长春花中提出的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药。作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用。
能干扰增殖细胞纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。
对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
不良反应
1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。
2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
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