甲基多巴是一种抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素,那么具体甲基多巴的作用是什么?让我们一起来看看吧。
中文名称:甲基多巴
中文别名:2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-丙酸; L-甲基多巴; 3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸;
英文名称:L-(-)-α-Methyldopa
英文别名:Methyldopa Sesquihydrate; alpha-methyl-L-dopa; L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-; Methyldopa; α-methyl-L-dopa;
生产方法
将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
药理作用
甲基多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素活性降低,血压因而下降。
药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
甲基多巴的作用是什么
1.本品可增加口服抗凝药的作用。
2.本品可加强中枢神经抑制剂的作用。
3.三环类抗抑郁药、拟交感胺类药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。
4.本品可使血泌乳激素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。
.与其它抗高血压药合用有协同作用。6.与左旋多巴合用可加强中枢神经毒性作用。
7.与麻醉药合用须减少麻醉药的剂量。8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。
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