吗啡是什么?吗啡及其衍生物是临床解除剧烈疼痛的主要药物,全世界使用量最大的强效镇痛剂,也是阿片类毒品一种,今天和大家一起来了解一下吗啡,看看吗啡资料大全
吗啡
1806年德国化学家泽尔蒂纳首次将其从鸦片中分离出来,并使用希腊梦神Morpheus的名字将其命名为吗啡。其衍生物盐酸吗啡是临床上常用的麻醉剂,有极强的镇痛作用,而且它的镇痛作用有较好的选择性,多用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛,也用于心肌梗死引起的心绞痛,还可作为镇痛、镇咳和止泻剂;吗啡的二乙酸酯又被称为海洛因。但其最大缺点是易成瘾。这使得长期吸食者无论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性,造成严重的毒物癖,从而对自身和社会均造成极大的危害。
研发历史
公元前1500年就已经有使用吗啡的记录,据称可以让人“忘记所有的烦恼”(当然这个记录和鸦片无法区分)。1806年德国化学家泽尔蒂纳首次将其从鸦片中分离出来,并使用希腊梦神Morpheus的名字将其命名为吗啡。
1806,Serturner年成功分离出了吗啡晶体。
1847年,Laurent首次推定了吗啡的分子式。1926年,Robinson推测出了吗啡的结构式。1952年,Gates完成了吗啡的全流程合成,证实了它的分子式和结构式。1955年,Hodgkin发表了吗啡的氢碘酸盐二水化合物的单晶结构研究,同年,Kartha通过研究的氛溴酸盐二水合化合物最终确定了吗啡的绝对构型。
中毒反应
急性吗啡中毒多起病急,有头痛、头晕、恶心、呕吐、兴奋或抑郁、口渴等,出现意识障碍、肌肉抽搐、惊厥、恶心、呕吐、昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制。慢性中毒(即成瘾性)有食欲不振、便秘、消瘦、贫血、早衰、阳痿等,如停用8 h以上,即有戒断症状出现,如精神萎靡、喊叫、打呵欠、涕泪交流、冷汗、呕吐、腹泻、失眠,以至虚脱或意识丧失。昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制为吗啡中毒的三联临床症状,可辅助诊断。
药用价值
1)镇痛:强大的镇痛作用,对一切疼痛均有效,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。
(2)镇静:在镇痛的同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛患者的紧张情绪。
(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)镇咳:可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用,但因有成瘾性,并不用于临床。
(5)平滑肌:可使消化道平滑肌兴奋,可致便秘;并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
(6)心血管系统:可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降;使脑血管扩张,颅压增高。亦因其可致成瘾而不用于临床。本品口服易吸收,皮下注射、肌内注射吸收均快。吸收后可分布于各种组织,可通过胎盘。表观分布容积为 3.2〜3.4L/kg,Tl/2为1.7〜3小时,约有1/3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,经肾排泄,清除率为15〜23ml/(kg·min);少量经乳腺排出。1次给药镇痛作用持续4-6小时。
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